Винпоцетин-АКОС [Vinpocetine-AKOS]

Упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Показания к применению

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Форма выпуска

концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5%; ампула темного стекла 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10; концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5%; ампула темного стекла 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5%; ампула темного стекла 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1; концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5%; ампула темного стекла 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2; концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5%; ампула темного стекла 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. Cmax достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидрокси-винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 — 4,8–5 ч.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — не определена. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС и аритмий, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышенное внутричерепное давление; беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога. Со стороны кожных покровов: потливость. Прочие: аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

В/в капельно, в острой фазе заболевания (при необходимости) начальная суточная доза — 20 мг (предварительно растворить в 500–1000 мл инфузионного раствора). При хорошей переносимости в течение 3–4 дней дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. После достижения улучшения состояния переходят на прием внутрь. Перед отменой препарата дозу постепенно уменьшают.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.

Меры предосторожности

Не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе. С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью. Не допускается п/к, в/м и струйное в/в введение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме

При парентеральном введении больным сахарным диабетом необходим контроль содержания глюкозы в крови (в растворе содержится сорбит). При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, необходим контроль ЭКГ. При геморрагическом инсульте парентеральное применение препарата допустимо только после исчезновения острых явлений (через 5–7 дней). Нет достаточного числа наблюдений по применению препарата в детской практике.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности

24 мес.