Велорин 100 [Velorin 100] |
|
|
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка 30;
Фармакодинамика
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч.
Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Синусовая брадикардия, AV блокада II и III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность.
Побочные действия
Чувство холода в конечностях, мышечная утомляемость, брадикардия, нарушение сна, сухость глаз, кожная сыпь.
Способ применения и дозировка
Внутрь (взрослым). При гипертонии — обычно по 50–100 мг в день однократно.
При стенокардии — по 100 мг 1 раз в день или по 50 мг 2 раза в день.
При аритмии — по 50–100 мг в день однократно (после устранения аритмии в/в вливанием).
При инфаркте миокарда — в течение первых 12 ч по 5 мг каждые 15 мин, в поддерживающей дозе — по 50 мг через 12 ч и далее по 100 мг в день в течение 10 дней.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности).
Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм.
Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Меры предосторожности
Не рекомендуется давать детям. Следует отменить прием перед операцией (интервал между последней дозой и наркозом должен быть не менее 2 дней).
С осторожностью назначают при застойной сердечной недостаточности (особенно в сочетании с препаратами дигиталиса), больным с бронхоспазмом, беременным (только, если польза для матери превышает потенциальную опасность для плода). Лицам престарелого возраста и при тяжелых нарушениях функции печени и почек требуется снижение дозы. Необходимо иметь в виду, что атенолол может маскировать проявление гипогликемии (устраняет тахикардию). Нельзя внезапно прекращать лечение у больных ИБС.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.