Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 10 коробка (коробочка) картонная 10;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 10 коробка (коробочка) картонная 30;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 10 коробка (коробочка) картонная 60;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 14 пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 7 пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 25 мг; блистер 7 пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг + 12,5 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг + 12,5 мг; блистер 10 коробка (коробочка) картонная 10;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг + 12,5 мг; блистер 10 коробка (коробочка) картонная 30;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг + 12,5 мг; блистер 10 коробка (коробочка) картонная 60;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг + 12,5 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг + 12,5 мг; блистер 14 пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг + 12,5 мг; блистер 7 пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг + 12,5 мг; блистер 7 пачка картонная 4;
Фармакодинамика
Лозартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%. После приема внутрь время достижения Cmax в плазме крови лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 3–4 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ. T1/2 — 5,8–14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным сульфонамидов, анурия, выраженная артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина ≤30 мл/мин), гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, нарушения водно-электролитного баланса (обезвоживание, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез и бронхиальная астма, а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка), при одновременном назначении с НПВС, в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2.
Побочные действия
Побочные реакции ограничиваются наблюдавшимися ранее при применении лозартана калия и/или гидрохлоротиазида.
К наиболее частым побочным эффектам при лечении эссенциальной гипертензии относят головокружение.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, что приводило к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана. У некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек при применении других препаратов, в т.ч. и ингибиторов АПФ. Крайне редко при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенлейна-Геноха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: при приеме лозартана были зарегистрированы редкие (
Со стороны органов дыхания: при приеме лозартана — кашель.
Со стороны кожных покровов: крапивница.
Лабораторные показатели: редко (5,5 ммоль/л), повышение активности «печеночных» ферментов.
Способ применения и дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Обычная начальная и поддерживающая доза — 1 табл. в день. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза может быть увеличена до 2 табл. (50 мг/12,5 мг) или 1 табл. (100 мг/25 мг) 1 раз в день. Максимальная доза — 2 табл. (50 мг/12,5 мг) или 1 табл. (100 мг/25 мг) 1 раз в день.
В целом, максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед после начала лечения.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы: лозартан — выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид — потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Лозартан усиливает эффект других гипотензивных средств. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином. Имеются сообщения, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.
Как и при назначении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других антигипертензивных средств, может быть ослаблен при приеме индометацина.
Гидрохлоротиазид
Взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном с ними назначении способны следующие ЛС:
- барбитураты, наркотические средства, этанол — может потенцироваться ортостатическая гипотензия;
- гипогликемические средства (пероральные средства и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств;
- другие гипотензивные средства — возможен аддитивный эффект;
- колестирамин и колестипол — уменьшают абсорбцию гидрохлоротиазида;
- кортикостероиды, АКТГ — усиление потери электролитов, в особенности калия;
- прессорные амины — возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию;
- недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин) — возможно усиление действия миорелаксантов;
- препараты лития — диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется;
- НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 — у некоторых пациентов прием НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2, может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект диуретиков.
Воздействие на результаты лабораторных исследований — благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паращитовидных желез.
Особые указания при приеме
Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста.
Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повысить концентрацию холестерина и триглицеридов, спровоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.
Нет информации о влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.