Упаковка
Полуфабрикат-пеллеты
Фармакологическое действие
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Форма выпуска
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 3 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 4 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
полуфабрикат-пеллеты; пакет (пакетик) полиэтиленовый 21 кг, пакет (пакетик) из комбинированного материала 1, коробка (коробочка) картонная 1;
Фармакодинамика
Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч.
Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы - 90%.
Метаболизм и выведение
Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени. Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Омепразол является ингибитором изофермента СУРС19.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность возрастает до 100%, T1 / 2 - 3 ч.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA - C.
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях - изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов .
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко - недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях - беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т. ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях - бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - боль в грудной клетке, гинекомастия.
Меры предосторожности
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг / сутки).
Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивного лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной протирецидивний терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и / или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary - Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера.
При эзофагите II стадии (по Savary - Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетичними препаратами.
В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания при приеме
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель - декстроза).
Условия хранения
Список Б .: В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.