Тулозин [Tulosin]

Упаковка

Капсула

Фармакологическое действие

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению

Лечение функциональных симптомов ДГПЖ.

Форма выпуска

капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 1; капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 3; Состав Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс. тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг вспомогательные вещества: МКЦ; кальция стеарат; сополимер метакриловой кислоты и етилакрилату (в форме 30% водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80); триетилцитрат; тальк состав оболочки капсулы: индигокармин; хинолиновый желтый; титана диоксид; желатин в блистере 10 шт .; в пачке картонной 1или 3 блистера.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь Cmax тамсулозина в плазме достигается через 6 г. Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата. Распределение Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (примерно 0,2 л / кг). Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к αlA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется. Вывод. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1 / 2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 часа. При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: - хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл / мин); - артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая); - тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1-10%) - головокружение, сонливость или бессонница. Редкие (0,1-1%) - головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине. Крайне редкие (0,01-0,1%) - ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек). Единичные (

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды. По 400 мг (1 капс.) На сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови, Фуросемид снижает уровень тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует. Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Не выявлено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазиду, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Тамсулозин также не менял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду и хлормадинону.

Особые указания при приеме

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл / мин) препарат следует применять с осторожностью, поэтому эта группа пациентов не была исследована. Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности

60 мес.