Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Показания к применению
Кратковременное купирование умеренных и сильных острых болей, требующих обезболивания по интенсивности аналогичного опиатному.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 2 блистера.
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций - 30 мг; в блистере 5 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакодинамика
НПВС, производное пиролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в / м введения. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
T1 / 2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в / м введения.
Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное - через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1 / 2 увеличивается.
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).
Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может подавлять сократимость матки и кровообращение плода.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. до аспирина и проч. НПВС), хронический болевой синдром, полипы носа, ангионевротический отек, бронхоспазм, бронхиальная астма, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, гиповолемия, обезвоживание, высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения, нарушение кроветворения, кровоизлияние в головном мозге, беременность, лактация (на период лечения следует приостановить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия
Диспепсия, боли в ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, пептические язвы, нарушения функции печени, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, головная боль, головокружение, сонливость, потливость, отеки, боль в месте инъекции, метеоризм, гастрит, запоры, диспноэ, бронхиальная астма, крапивница, зуд, сыпь, анафилактические реакции, астения, пурпура, миалгия, вазодилатация, бледность, сухость во рту, нервозность, депрессия, учащение мочеиспускания, олигурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10-30 мг, кратность введения - до 4 раз в день (каждые 6-8 ч). Максимальная суточная доза для взрослых - не более 120 мг (для инъекций) и 40 мг (для таблеток). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 60 мг. Раствор в ампулах назначают в / м или в / в для купирования острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей - 2 дней. Таблетки назначают не более 7 дней. Детям Торадол применяют только в инъекциях.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Кеторола с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; зпентоксифилин, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, поэтому период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо придерживаться особой осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б .: В защищенном от света месте, при температуре 15-30 ° C.
Срок годности
36 мес.