Тирозол [Thyrozol]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы. Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Показания к применению

- тиреотоксикоз; - подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; - подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; - терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес); - в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; - профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 5; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 5; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 5; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 5; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 10; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 10; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 10; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 10; Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. тиамазол 5 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; карбоксиметилкрохмаль натрия; магния стеарат; гипромеллоза 2910/15; тальк; порошок целлюлозы; крахмал кукурузный; лактозимоногидрат; диметикон 100; титана диоксид; железа оксид желтый; макрогол 400; гипромеллоза 2910/15 в блистере 10 или 25 шт .; в пачке картонной 2, 4, 5 или 10 блистеров. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. тиамазол 10 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; карбоксиметилкрохмаль натрия; магния стеарат; гипромеллоза 2910/15; тальк; порошок целлюлозы; крахмал кукурузный; лактозимоногидрат; диметикон 100; титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный; макрогол 400; гипромеллоза 2910/15 в блистере 10 или 25 шт .; в пачке картонной 2, 4, 5, или 10 блистеров.

Фармакодинамика

Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующий в йодуванни тиронина в щитовидной железе с образованием трийод - и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т. е. улучшению клинической картины. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы. Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика

Тирозол® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшое количество тиамазолу обнаруживаются в грудном молоке. Т1 / 2 - около 3 - 6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола® в течение 24 ч, причем 7-12% - в неизмененном виде.

Использование во время беременности

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к таким серьезным осложнениям, как преждевременные роды, пороки развития плода. Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с тем, что влияние тиамазолу на плод не может быть полностью исключено, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы Тирозол, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также сниженный вес при рождении. В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продлен. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол® должен приниматься в низких дозах (до 10 мг / сут) без дополнительного приема левотироксина.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к тиамазол и производные тиомочевины; - агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазола или тиамазолом; - гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе); - холестаз перед началом лечения; - терапия тмпмазолом в комбинации с левотироксином во время беременности. Относительное противопоказание - ранее наблюдаемые кожные аллергические реакции к производным мочевины. С осторожностью: - больные с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); - печеночная недостаточность.

Побочные действия

Иногда - аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, головокружение, слабость. Повышение температуры, изменение вкусовых ощущений встречаются редко и являются обратимыми. Примерно в 0,3-0,6% случаев может возникнуть агранулоцитоз. Его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата. В единичных случаях поступали сведения об артралгии развиваются, как правило, медленно и постепенно, через несколько месяцев после начала лечения. Клинические признаки артрита отсутствовали. Описаны единичные случаи холестатической желтухи и токсического гепатита. В отдельных случаях были описаны: генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полинейропатия, волчаночноподобный реакция, а также аутоиммунный синдром с гипогликемией. Увеличение массы тела. Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания - 20-40 мг / сут Тирозола® в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг / сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20-40 мг / сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода. При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20-40 мг / сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует помнить, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания - по 5-20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев). Длительная тиреостатична поддерживающая терапия: 1,25-2,5-10 мг / сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10-20 мг / сутки Тирозола® и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств. Детям: начальная доза - по 0,3-0,5 мг / кг ежедневно; поддерживающая доза - по 0,2-0,3 мг / кг, при необходимости дополнительно назначают левотироксин. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза - 2,5 мг, суточная - 10 мг. При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет. При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния - длительнее) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях продолжительность терапии определяет врач.

Передозировка

Симптомы: хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием очень высоких доз тиамазолу (около 120 мг в день) может приводить к развитию миєлотоксичних эффектов. Лечение: прием препарата прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. При приеме очень высоких доз препарата - отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола®. Недостаток йода повышает действие Тирозола®. У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т. е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллину, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие). Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазолу (требуется коррекция его дозы). При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миєлотоксичними ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазолу. Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания при приеме

Больным со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, поэтому при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи). В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п / к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных епигастральних болей и выраженной слабости следует отменить препарат. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Тирозолом®, проведенного надлежащим образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающие в рамках основного заболевания.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности

48 мес.