Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.
Показания к применению
- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
тиамазол 5 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; карбоксиметилкрохмаль натрия; магния стеарат; гипромеллоза 2910/15; тальк; порошок целлюлозы; крахмал кукурузный; лактозимоногидрат; диметикон 100; титана диоксид; железа оксид желтый; макрогол 400; гипромеллоза 2910/15
в блистере 10 или 25 шт .; в пачке картонной 2, 4, 5 или 10 блистеров.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
тиамазол 10 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; карбоксиметилкрохмаль натрия; магния стеарат; гипромеллоза 2910/15; тальк; порошок целлюлозы; крахмал кукурузный; лактозимоногидрат; диметикон 100; титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный; макрогол 400; гипромеллоза 2910/15
в блистере 10 или 25 шт .; в пачке картонной 2, 4, 5, или 10 блистеров.
Фармакодинамика
Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующий в йодуванни тиронина в щитовидной железе с образованием трийод - и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т. е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.
Фармакокинетика
Тирозол® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется.
Небольшое количество тиамазолу обнаруживаются в грудном молоке. Т1 / 2 - около 3 - 6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола® в течение 24 ч, причем 7-12% - в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к таким серьезным осложнениям, как преждевременные роды, пороки развития плода. Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с тем, что влияние тиамазолу на плод не может быть полностью исключено, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина.
Дозы Тирозол, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также сниженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продлен. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол® должен приниматься в низких дозах (до 10 мг / сут) без дополнительного приема левотироксина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к тиамазол и производные тиомочевины;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазола или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
- холестаз перед началом лечения;
- терапия тмпмазолом в комбинации с левотироксином во время беременности.
Относительное противопоказание - ранее наблюдаемые кожные аллергические реакции к производным мочевины.
С осторожностью:
- больные с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции);
- печеночная недостаточность.
Побочные действия
Иногда - аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, головокружение, слабость.
Повышение температуры, изменение вкусовых ощущений встречаются редко и являются обратимыми.
Примерно в 0,3-0,6% случаев может возникнуть агранулоцитоз. Его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата.
В единичных случаях поступали сведения об артралгии развиваются, как правило, медленно и постепенно, через несколько месяцев после начала лечения. Клинические признаки артрита отсутствовали.
Описаны единичные случаи холестатической желтухи и токсического гепатита.
В отдельных случаях были описаны: генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полинейропатия, волчаночноподобный реакция, а также аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Увеличение массы тела.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания - 20-40 мг / сут Тирозола® в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг / сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20-40 мг / сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20-40 мг / сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует помнить, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания - по 5-20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатична поддерживающая терапия: 1,25-2,5-10 мг / сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10-20 мг / сутки Тирозола® и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Детям: начальная доза - по 0,3-0,5 мг / кг ежедневно; поддерживающая доза - по 0,2-0,3 мг / кг, при необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза - 2,5 мг, суточная - 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния - длительнее) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях продолжительность терапии определяет врач.
Передозировка
Симптомы: хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.
Прием очень высоких доз тиамазолу (около 120 мг в день) может приводить к развитию миєлотоксичних эффектов.
Лечение: прием препарата прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
При приеме очень высоких доз препарата - отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола®.
Недостаток йода повышает действие Тирозола®.
У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т. е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллину, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазолу (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миєлотоксичними ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазолу.
Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Особые указания при приеме
Больным со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, поэтому при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При появлении во время лечения п / к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных епигастральних болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Тирозолом®, проведенного надлежащим образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающие в рамках основного заболевания.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15-25 ° C.
Срок годности
48 мес.