Тамсулон-ФС [Tamsulon-FS]

Упаковка

Аэрозоль

Фармакологическое действие

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с ДГПЖ. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Благодаря высокой селективности действия в отношении α1A-адренорецепторов (в 20 раз превышающей активность в отношении α1B-адренорецепторов) тамсулозин не вызывает клинически значимого понижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Показания к применению

Лечение функциональных симптомов при ДГПЖ.

Форма выпуска

капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1; капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурных безчарункових 10, пачка картонная 1; капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10, пачка картонная 1; капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурных безчарункових 10, пачка картонная 3; капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;

Фармакокинетика

Биодоступность препарата - около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при однократном приеме 0,4 мг препарата Cmax в плазме крови достигается через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60-70 % выше, чем после однократного приема. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения - 0,2 л / кг. Препарат не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α1A-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. T1 / 2 при однократном приеме составляет 10-12 час.

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA - B.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. С осторожностью: - Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 10 мл / мин); - Артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); - Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость / бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор / диарея. Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Другие: боль в спине, ринит.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды, - по 0,4 мг (1 капс.) на сутки.

Передозировка

Случаев острой передозировки отмечено не было. Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии. Лечение: кардиотропна терапия. Если симптомы не исчезают, следует ввести об'ємозаминни растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении отмечено: с циметидином - некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение, однако это не требует изменения дозы тамсулозина; с диклофенаком и варфарином - некоторое увеличение скорости элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания при приеме

С осторожностью следует применять у больных со склонностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек снижение дозы препарата не требуется. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности

24 мес.