Тамсулон-ФС [Tamsulon-FS] |
|
|
Упаковка
Аэрозоль
Фармакологическое действие
Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с ДГПЖ.
Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Благодаря высокой селективности действия в отношении α1A-адренорецепторов (в 20 раз превышающей активность в отношении α1B-адренорецепторов) тамсулозин не вызывает клинически значимого понижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов при ДГПЖ.
Форма выпуска
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурных безчарункових 10, пачка картонная 1;
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10, пачка картонная 1;
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурных безчарункових 10, пачка картонная 3;
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
Фармакокинетика
Биодоступность препарата - около 100%.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при однократном приеме 0,4 мг препарата Cmax в плазме крови достигается через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60-70 % выше, чем после однократного приема. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения - 0,2 л / кг.
Препарат не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α1A-адренорецепторам.
Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде.
Препарат и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. T1 / 2 при однократном приеме составляет 10-12 час.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA - B.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
С осторожностью:
- Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 10 мл / мин);
- Артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);
- Тяжелая печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость / бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор / диарея.
Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Другие: боль в спине, ринит.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды, - по 0,4 мг (1 капс.) на сутки.
Передозировка
Случаев острой передозировки отмечено не было.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: кардиотропна терапия. Если симптомы не исчезают, следует ввести об'ємозаминни растворы или сосудосуживающие препараты.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении отмечено: с циметидином - некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение, однако это не требует изменения дозы тамсулозина; с диклофенаком и варфарином - некоторое увеличение скорости элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Особые указания при приеме
С осторожностью следует применять у больных со склонностью к ортостатической гипотензии.
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек снижение дозы препарата не требуется. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.