Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Его урикостатическое действие основывается на ингибировании ксантиноксидазы - фермента, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Под действием аллопуринола нарушается синтез мочевой кислоты, что обусловливает уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче и способствует растворению уже имеющихся уратных отложений, а также предотвращает их образование в тканях и почках. Под действием аллопуринола повышается выделение с мочей гипоксантина и ксантина.
Терапевтический эффект зависит от применяемой дозы.
Показания к применению
— лечение всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях, когда урикемия не снижается при соответствующей диете;
— лечение и профилактика обострений заболеваний, обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови, таких как подагра, уратная нефропатия, уратный нефролитиаз;
— вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови, обусловленные различными причинами (ферментные нарушения, острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, полное лечебное голодание).
Форма выпуска
Таблетки 100 мг; блистер 10 , коробка (коробочка) 5;
Таблетки 300 мг; блистер 10 , коробка (коробочка) 3;
Фармакодинамика
Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь аллопуринол быстро всасывается и почти полностью поступает в кровяное русло, выделяется, главным образом, через почки.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
— выраженные нарушения функции печени и почек;
— беременность и лактация;
— повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам, входящим в лекарственную форму.
Побочные действия
При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.
В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.
Иногда наблюдаются:
- диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости,
- кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата.
Изредка встречаются:
- головокружение, помрачение сознания, головные боли;
- воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко - судорожные припадки
В этих случаях необходима срочная отмена препарата. Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.
В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях:
- реакции сверхчувствительстности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах);
- изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения);
- тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение;
- нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы);
- мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты);
- аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией);
- воспаление печени (грануломатозный гепатит);
- выпадение волос (алопеция);
- общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии);
- нарушение зрения;
- повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея );
- нарушение вкусовых ощущений .
Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.
Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством воды.
Взрослым — начальная доза 100–200 мг/сут при легком течении заболевания, 300–600 мг/сут при заболевании средней тяжести и 700–900 мг/сут при тяжелом течении заболевания. Обычно суточную дозу до 300 мг принимают в 1 прием, суточную дозу свыше 300 мг или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ — делят на 2–3 приема.
Детям до 6 лет — 5 мг/кг/сут; детям 6–10 лет — 10 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
При пониженной функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) суточная доза — 100 мг, повышение возможно только при недостаточном терапевтическом эффекте, при Cl креатинина 10–20 мл/мин — 100–200 мг/сут.
При проведении гемодиализа — 300–400 мг сразу после окончания процедуры (2–3 раза в неделю).
Принимают длительно, дозу и продолжительность лечения корректируют в зависимости от уровня мочевой кислоты, который рекомендуется определять не реже 1 раза в 6 мес.
Передозировка
Специфическая клиническая картина при передозировке аллопуринолом неизвестна. Специального антидота нет. В случаях передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, после чего назначить препараты активированного угля.
Необходимо наблюдение за витальными функциями. В случае необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении Пуринола и:
— таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин - дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%, т. к. торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов;
— антикоагулянтов типа кумарин - усиливается их действие, поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ;
— пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) - усиливается сахароснижающее действие, что требует снижения дозы этих средств;
— теофиллина - аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина, что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови;
— таких цитостатиков, как циклофосфамид, - более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови, чем при применении каждого препарата в отдельности. Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови;
— пробеницида - замедляется элиминация последнего;
— урикозурических средств (сульфинпиразон, пробеницид, бензбромарон), а также салицилатов в высоких дозах - снижаются активность аллопуринола.
Особые указания при приеме
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Пуринола при:
— нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижать дозы);
— гипофункции щитовидной железы;
— лечении детей (детям до 14 лет аллопуринол назначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях).
О назначении препарата во всех этих случаях решение принимает лечащий врач.
При применении Пуринола суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л ( под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не должна быть показанием для применения Пуринола.
Условия хранения
Список Б.: В обычных условиях.
Срок годности
60 мес.