Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Облегчает или устраняет проявления климактерического синдрома (ощущение жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние), предотвращает развитие остеопороза, препятствует инволюции половых органов, нормализует менструальный цикл у женщин детородного возраста, снижает уровень тестостерона у мужчин.
Показания к применению
Климактерический синдром, эстрогенная недостаточность в менопаузный и постменопаузный период, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, рак предстательной железы.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; блистер 28 упаковка 1;
Фармакодинамика
Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков.
Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы.
Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Фармакокинетика
Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка.
Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.
Противопоказания к применению
Рак молочной железы и эстрогензависимые новообразования; маточные кровотечения неясной этиологии; тромбофлебит, нарушение свертывающей системы крови, тромбоэмболические заболевания; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; выраженные нарушения функции печени или почек; серповидно-клеточная анемия; врожденная тугоухость; длительная иммобилизация.
Побочные действия
Головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, отеки, маточные кровотечения, пигментация кожи лица, узловатая эритема, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (сыпь); редко — геморрагические высыпания на коже, новообразования эндометрия.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Для циклического применения — 625 мкг — 1,25 мг в сутки, чередуя прием в течение 3 нед с перерывом в 1 нед, при менструальном кровотечении начинают прием с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 21-й день дополнительно используют гестагенный препарат (при длительном отсутствии менструации лечение начинают в любой день).
В случае необходимости на 5–7-й день лечения суточная доза может быть увеличена до 3,75 мг, затем ее уменьшают до 1,25 мг. Лечение злокачественных новообразований — 3,75–7,5 мг.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект снижают барбитураты, гидантоины, бутадион, рифампицин.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертонии, эпилепсии, рассеянном склерозе, порфирии, тетании, мастопатии, тиреотоксикозе.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
60 мес.