Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
Показания к применению
Дисфункциональные маточные кровотечения, метроррагия, аменорея, привычный выкидыш. Контрацепция.
Форма выпуска
Капсулы 10 - блистеры (1) - пачки картонные.
Капсулы 10 - блистеры (2) - пачки картонные.
Капсулы 10 - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
Фармакокинетика
Всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Использование во время беременности
В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела
Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения не установленного генеза, карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых прогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны обмена веществ: отеки.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС: редко (при длительном применении) - головная боль, депрессия.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования индивидуальный. Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие с другими препаратами
Уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.
Меры предосторожности
Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.