Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.
Показания к применению
Туберкулез.
Форма выпуска
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
таблетки 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100 контейнер пластиковый 1;
таблетки 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000 контейнер пластиковый 1;
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 100;
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 250;
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 1000;
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).
Использование во время беременности
С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушение функции печени, гиперурикемия, подагра.
Побочные действия
Диспептические явления, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, иногда с летальным исходом), спленомегалия, анемия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, по 1 г 2 раза в сутки после еды. Суточная доза для взрослых 1,5–2 г.
Передозировка
Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).
Меры предосторожности
Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C в закрытой упаковке.
Срок годности
60 мес.