Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Показания к применению
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.
Форма выпуска
Капсулы 200 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
Капсулы 200 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 100;
Фармакодинамика
Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин.
Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах.
Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы).
Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16 ч.
Использование во время беременности
Противопоказан в I и III триместрах беременности.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л), эпилепсия и другие органические поражения головного мозга, I и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст.
Побочные действия
Тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Продолжительность лечения — 10 дней и более.
Передозировка
Лечение: прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.
Меры предосторожности
При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.