Упаковка
Аэрозоль
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие.
Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие.
При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.
Показания к применению
Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.
Форма выпуска
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 4 г пачка картонная 10;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 4 г пачка картонная 20;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 4 г пачка картонная 50;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 4 г пачка картонная 100;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 5 г пачка картонная 10;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 5 г пачка картонная 20;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 5 г пачка картонная 50;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 5 г пачка картонная 100;
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 100 г пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Использование во время беременности
Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Противопоказания к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.
Побочные действия
Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.
Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
В единичных случаях: психозы.
При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.
Способ применения и дозировка
Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 Для детей - 150-300 мг/кг/, частота приема 3-4.
Взаимодействие с другими препаратами
Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.
Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.
Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Меры предосторожности
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).
Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической.
При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС.
При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.
Особые указания при приеме
Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.
В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.