Папаверин буфус [Papaverin bufus] |
|
|
Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Показания к применению
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула пластиковая 2 мл пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Использование во время беременности
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.
Противопоказания к применению
AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.
Побочные действия
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Способ применения и дозировка
При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч.
Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг.
Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Меры предосторожности
Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.
Особые указания при приеме
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.