Оксодолин [Oxodolinum]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Подавляет активную реабсорбцию ионов натрия (Na+), главным образом в периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение ионов натрия (Na+), ионов хлора (Cl-) и воды. Выведение ионов калия (K+) и ионов магния (Mg2+) через почки увеличивается, в то время как выведение ионов кальция (Ca2+) — снижается. Вызывает незначительное снижение АД, выраженность гипотензивного действия постепенно нарастает и проявляется в полной мере через 2–4 нед после начала терапии. В начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной жидкости, ОЦК и минутного объема крови, однако после нескольких недель применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к исходному. Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным несахарным диабетом. Начало действия — через 2–4 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 12 ч, длительность действия — 2–3 сут.

Показания к применению

хроническая сердечная недостаточность II степени; артериальная гипертензия; цирроз печени с портальной гипертензией; нефроз, нефрит; почечная форма несахарного диабета; диспротеинемические отеки; ожирение.

Форма выпуска

таблетки 0.05 г; банка (баночка) темного стекла 50 пачка картонная 1; таблетки 0.05 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5; таблетки 0.05 г; банка (баночка) полимерная 50 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Подавляет активную реабсорбцию ионов натрия (Na+), главным образом в периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение ионов натрия (Na+), ионов хлора (Cl-) и воды. Выведение ионов калия (K+) и ионов магния (Mg2+) через почки увеличивается, в то время как выведение ионов кальция (Ca2+) — снижается. Вызывает незначительное снижение АД, выраженность гипотензивного действия постепенно нарастает и проявляется в полной мере через 2–4 нед после начала терапии. В начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной жидкости, ОЦК и минутного объема крови, однако после нескольких недель применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к исходному. Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным несахарным диабетом. Начало действия — через 2–4 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 12 ч, длительность действия — 2–3 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция — 50% в течение 2,6 ч. Биодоступность — 64%. После приема препарата внутрь в дозе 50 или 100 мг Cmax достигается через 12 ч и составляет 9,4 и 16,5 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — 76%. Т1/2 — 40–50 ч. Выводится почками в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко. При хронической почечной недостаточности может кумулировать.

Использование во время беременности

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность (в т.ч. к производным сульфонамидов); - гипокалиемия; - тяжелые прогрессирующие формы нефрозов и нефритов с уменьшением скорости клубочковой фильтрации; - острая почечная недостаточность с анурией; - печеночная кома, острый гепатит; - сахарный диабет (тяжелые формы); - подагра; - нарушения водно-электролитного баланса; - период лактации; - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - почечная и/или печеночная недостаточность; - аллергические реакции; - бронхиальная астма; - системная красная волчанка; - пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроспазм, запоры или диарея, внутрипеченочный холестаз; желтуха, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии; астения (необычайная утомляемость или слабость); дезориентация; апатия. Со стороны органов чувств: нарушение зрения (в т.ч. ксантопсия). Со стороны крови и органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз; эозинофилия; апластическая анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (может усилиться под влиянием этанола, анестетиков, седативных ЛС); аритмия (вследствие гипокалиемии). Лабораторные показатели: гипокалиемия; гипонатриемия (в т.ч. сопровождающаяся неврологическими симптомами — тошнотой); гипомагниемия; гипохлоремический алкалоз; гиперкальциемия; гиперурикемия (подагра); гипергликемия; глюкозурия; гиперлипидемия. Аллергические реакции: крапивница; фотосенсибилизация. Прочие: мышечный спазм, снижение потенции.

Способ применения и дозировка

Внутрь (обычно — утром, до завтрака). Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести и характера заболевания и получаемого эффекта. При длительной терапии рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу, достаточную для поддержания оптимального эффекта (особенно у пожилых пациентов). При мягкой степени артериальной гипертензии — по 50 мг 1 раз в сутки 3 раза в неделю. При отечном синдроме: начальная доза — 100 мг через день (дозы выше 100 мг обычно не вызывают увеличения диуретического эффекта), поддерживающая — 100–120 мг в сутки 3 раза в неделю. При почечной форме несахарного диабета: начальная доза — 100 мг 2 раза в день, поддерживающая — 50 мг в день.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, чрезмерное снижение АД, аритмия, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии (в т.ч. в/в вливание солевых растворов для восстановления электролитного баланса крови).

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает концентрацию ионов лития (Li+) в крови (в том случае, когда Li+ вызывает полиурию, может оказать антидиуретическое действие) и, таким образом, повышает риск интоксикации препаратами Li+. Усиливает действие курареподобных миорелаксантов и гипотензивных средств (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, БКК), ингибиторов МАО. На фоне приема сердечных гликозидов может усугублять нарушения ритма сердца, возникающие вследствие интоксикации дигиталисом. Гипокалиемическое действие препарата усиливается при сопутствующем введении ГКС, амфотерицина, карбеноксолона. НПВС ослабляют гипотензивное и диуретическое действие препарата. На фоне применения хлорталидона может потребоваться коррекция (увеличение или уменьшение) дозы инсулина или увеличение дозы пероральных гипогликемических ЛС

Особые указания при приеме

В период лечения необходимо периодически определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих препараты наперстянки. Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую диету. При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения ритма сердца) или при наличии у больных дополнительной возможности потери калия (при рвоте, диарее, недостаточности питания, гиперальдостеронизме, терапии АКТГ, ГКС) показана заместительная терапия препаратами калия. У пациентов с гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за содержанием липидов в сыворотке крови (в случае повышения их концентрации терапию хлорталидоном следует прекратить). На фоне приема тиазидных диуретиков отмечалось обострение системной красной волчанки. Хотя подобных явлений при приеме хлорталидона не выявлено, при его назначении больным с системной красной волчанкой следует соблюдать осторожность.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

60 мес.