Упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие
Ингибирует синтез ДНК и тормозит митотическое деление клеток.
Показания к применению
Рак молочной железы, рак предстательной железы, неходжкинская лимфома, нелимфоцитарный и рефрактерный лимфобластный лейкозы.
Форма выпуска
концентрат для приготування розчину для інфузій 2мг / мл; флакон (флакончик) 10 мл, коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Встраивается между парами оснований ДНК, нарушает ее структуру и функцию, ингибирует синтез РНК и митоз (преимущественно в поздней стадии S-фазы). Действует как на пролиферуючи, так и на непролиферуючи клетки.
Быстро проникает в ткани, несколько медленнее в головной и спинной мозг, глаза. Наиболее высокие концентрации создаются в щитовидной железе, легких, печени, сердце и эритроцитах. Дозозависимо и необратимо (при продолжительном лечении) подавляет функции половых желез, вызывая аменорею или азооспермию. Длительное применение может способствовать развитию вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект).
Фармакокинетика
Быстро и равномерно распределяется в тканях, не проходит через гематоэнцефалический барьер. T1 / 2 - в среднем 12 дней (от 5 до 18 дней). 6-11% экскретируется с мочой, 13-25% - с фекалиями.
Использование во время беременности
Протипоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, запор, диарея, снижение сердечного выброса и развитие сердечной недостаточности, аритмия, одышка, слабость, аменорея, обратимая алопеция, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
В / в
При монотерапии рака молочной железы и неходжкинской лимфомы, однократно, 12-14 мг / м2 1 раз в 3 нед; в случае предшествующей химиотерапии дозировку уменьшают, следующий режим дозирования устанавливают на основании содержания лейкоцитов и тромбоцитов в крови на 21-й день после лечения; при комбинированной терапии - начальную дозу понижают на 2-4 мг / м2 по сравнению с дозой монотерапии; при монотерапии нелимфоцитарного лейкоза в фазе рецидива, однократно, в дозе 12 мг / м2 в сутки в течение 5 дней; для комбинированной терапии применяется редко.
Передозировка
Характеризуется общими симптомами интоксикации. Лечение симптоматическое; применение гемо - и перитонеального диализа неэффективно.
Взаимодействие с другими препаратами
Токсичность повышают другие противоопухолевые и миєлотоксични препараты, пробенецид, сульфинпиразон, лучевая терапия. Даунорубицин, доксорубицин, облучение области средостения увеличивают риск кардиотоксического действия. Вероятность нефропатии увеличивают урикозурические противоподагрических препаратов (необходима коррекция доз при лечении гиперурикемии и подагры). НПВС потенцируют побочные эффекты со стороны крови (риск кровотечений). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие). Фармацевтически несовместим с тиамином (вызывает его разрушение), гепарином и с другими медикаментами в инфузионном растворе или в одном шприце.
Меры предосторожности
Нельзя смешивать с другими препаратами в одном инфузионном растворе, допускать попадания препарата на кожу и слизистые, в глаза. Необходимо избегать беременности во время и в течение 6 месяцев после окончания лечения. Рекомендуется проводить мониторинг клинических, гематологических и биохимических параметров во время и после лечения.
Особые указания при приеме
Следует предупредить пациента, что через 24 ч после введения моча приобретает синевато-зеленый цвет.
Условия хранения
Список А.: При комнатной температуре (Не замораживать).
Срок годности
36 мес.