Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами и усиливает ГАМКергическую передачу в ЦНС.
Показания к применению
Первичный нейровегетативный синдром (внутреннее возбуждение, раздражительность, возбудимость, затруднение концентрации внимания и др.); психонейровегетативные сердечно-сосудистые (тахикардия, гипо- или гипертензивные нарушения кровообращения, псевдостенокардические расстройства и др.) и желудочно-кишечные (ощущение комка в глотке, переполнения желудка, тошнота, спазмы и др.) синдромы; психонейродыхательные синдромы (гипервентиляция, ощущение удушья и др.); психоневрозы, неврозы органов и психосоматические расстройства, характеризующиеся эмоциональным напряжением, беспокойством, раздражительностью и внутренним напряжением.
Форма выпуска
капсулы 5 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;
Фармакодинамика
Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранних каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптичної мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение мижнейронної передачи в ЦНС.
Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксуючий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротичну напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторым активуючими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксуючих и седативных свойств). Назначается на короткое время, поэтому при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже - физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - 50-75%. Cmax в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепаму (7% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T1 / 2 и, вероятно, имеет седативный эффект. T1 / 2 медазепама из плазмы - 2 часа. Метаболиты имеют большие T1 / 2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови.
Т1 / 2 диазепама (с учетом метаболитов) составляет 20-176 час. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).
Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. в др. бензодиазепинам).
Побочные действия
Головокружение, сонливость, чувство усталости, запоры.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в легких и средней тяжести случаях - по 5 мг 3-4 раза в день или по 10 мг 2 раза в день; в тяжелых случаях - по 10 мг 3 раза в день; продолжительность лечения не менее 15 дней.
Передозировка
Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.
Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов - флумазенил.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффекты средств, угнетающих ЦНС.
Меры предосторожности
Следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Прекращать прием рекомендуется постепенно (возможен синдром «отмены»).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 10-25 ° C.
Срок годности
60 мес.