Нитросорбид [Nitrosorbide] |
|
|
Упаковка
Субстанция-порошок
Фармакологическое действие
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, снижает тонус периферических венозных сосудов, уменьшает венозный возврат крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз.
Показания к применению
Стенокардия, сердечная недостаточность.
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешок (мешок) 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешок) полиэтиленовый 1 кг, ящик 10;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг, мешок (мешочек) бумажный 10;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг;
Фармакодинамика
Увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Имеет свойства преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, снижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не меняется ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга.
Системное сосудистое периферическое сопротивление меняет незначительно, сопротивление легочных сосудов устойчиво снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T1 / 2 - 20 мин, 60 мин, 4 ч при в / в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита - изосорбида-5-мононитрат (75-85%) и изосорбида-2-мононитрат (15-25%), имеют более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).
Использование во время беременности
Противопоказано применение в I триместре беременности.
Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (САД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия
Приток крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды - по 0,005-0,04 г 1-4 раза в день.
Передозировка
Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение и обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноє, зрительные расстройства.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии - назначение метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг / кг, в / в.
Взаимодействие с другими препаратами
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.
Меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии.
При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3-6 недель регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3-5 дней.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от источников огня.
Срок годности
36 мес.