Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Блокирует кальциевые каналы, расширяет периферические артериолы, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает его доставку.
Показания к применению
Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.
Форма выпуска
капсулы по 5 и 10 мг; блистер 50;
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.
Снижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенным свойствам (особенно при длительном применении), улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитичеськоє действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг / сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций).
У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорозширюючими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.
При в / в введении T1 / 2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л / кг, плазменный Cl - 0,9 л / мин, постоянная концентрация - 17 нг / мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1 / 2 - 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1 / 2.
При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 час. Не обладает мутагенным и канцерогенным активностью.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, редко - гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардичної, очень редко - анемия, лейкопения , тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов пищеварительного тракта: часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко - спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в / в введении).
Способ применения и дозировка
Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.
Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в / в). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксиму). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Меры предосторожности
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшить суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания при приеме
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальних болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, поэтому возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.