Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Блокирует кальциевые каналы, расширяет периферические артериолы, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает его доставку.
Показания к применению
Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.
Форма выпуска
1 капсула содержит нифедипина 10 или 20 мг; в коробке 5 блистеров по 10 шт.
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает периферическое сопротивление и постнагрузки на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.
Снижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенным свойства(особенно при длительном применении), улучшает постстенотическое циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитична действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности.
Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг / сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в / в введении T1 / 2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л / кг, плазменный Cl - 0,9 л / мин, постоянная концентрация - 17 нг / мл.
После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1 / 2 - 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1 / 2.
При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 час. Не обладает мутагенным и канцерогенным активностью.
Использование во время беременности
Не рекомендується.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Головокружение, приливы, головная боль, нервозность, тремор, судороги, гипотония, тахикардия, снижение перфузии миокарда, повышение ЧСС, учащение приступов стенокардии, астения, периферический отек, тошнота, изжога, диарея, запор, метеоризм, гепатит, расстройства зрения, заложенность носа , опухание десен, фарингит, кашель, одышка, тяжкоподвижнисть суставов, потливость, озноб, лихорадка, сексуальные расстройства, повышение активности щелочной фосфатазы, ЛДГ и АСТ, гипергликемия, пурпура, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Капсулы 10 мг - по 1-2 капс., Не разжевывая, запивая небольшим количеством воды 3 раза в день; капсулы 20 мг - по 1 капс. 3 раза в день.
При приступе стенокардии - капсулу можно разжевать и подержать во рту несколько минут.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости.
При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в / в). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
При сочетании с бета-адреноблокаторами возможно усиление гипотензии, учащение приступов стенокардии, развитие застойной сердечной недостаточности, появление аритмии, с дигоксином - изменение гематологических показателей, с гипотензивными препаратами - тяжелая гипотензия. Несовместим с алкоголем.
Меры предосторожности
Необходим контроль за АД и уровнем глюкозы в крови. Следует иметь в виду, что во время лечения снижается скорость реакции.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности
24 мес.