Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибирует поступление ионов кальция главным образом в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, понижает АД, ОПСС и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает угнетающего действия на проводящую систему сердца.
Показания к применению
ИБС (стабильная стенокардия, в т.ч. вариантная), артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).
Форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит нифедипина 10 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 3 блистера.
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.
Снижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенным свойства (особенно при длительном применении), улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитичеськоє действие). Длительный прием (2-3 мес.) сопровождается развитием толерантности.
Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг / сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.
При в / в введении T1 / 2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л / кг, плазменный Cl - 0,9 л / мин, постоянная концентрация - 17 нг / мл.
После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1 / 2 - 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1 / 2.
При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 час. Не обладает мутагенным и канцерогенным активностью.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина), острая стадия инфаркта миокарда (первая неделя), кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт.ст.), синдром слабости синусового узла, выраженная сердечная недостаточность, выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При применении высоких доз отмечены единичные случаи парестезии конечностей, тремора, нарушения зрения, сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, периферические отеки, артериальная гипотензия, в редких случаях - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, анемия. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор, диарея. При длительном применении могут наблюдаться случаи повышения активности печеночных трансаминаз, возникновения внутрипеченочного холестаза.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко - аллергические реакции (крапивница, кожный зуд), при длительном применении - миалгия, гинекомастия, гиперплазия десен, гипергликемия, отеки нижних конечностей.
Способ применения и дозировка
Обычно: по 10-20 мг 3 раза в сутки.
ИБС и гипертензия: до 20 мг 4-6 раз в сутки (интервал между приемами дозы 20 мг должен быть не менее 2 ч). Таблетки принимают после еды, не розкушувавши и запивая небольшим количеством жидкости. В случае приема препарата во время еды, его действие только замедляется, а не ослабевает.
Для больных с патологическими изменениями кровеносных сосудов головного мозга или нарушениями функций печени дозу Нифедекса уменьшают. Применение препарата, особенно больших его доз, следует прекращать постепенно. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с применением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного эффекта, возможно развитие сердечной недостаточности; с хинидином - уменьшение концентрации хинидина в плазме, с нитратами - усиление антиангинального эффекта, с циметидином, антигипертензивными средствами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами - усиление гипотензивного эффекта; с дигоксином, теофиллином - увеличение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме (требуется корректировка дозы); с рифампицином - ослабление эффективности нифедипина (рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина).
Меры предосторожности
С осторожностью назначать пациентам с сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, находящимся на гемодиализе (риск возникновения артериальной гипотензии), с нарушениями функции печени и / или почек.
Отмену препарата необходимо производить постепенно из-за возможного развития синдрома отмены.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
48 мес.