Упаковка
Капли для приема внутрь
Фармакологическое действие
Блокирует кальциевые каналы.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца, стенокардия (хроническая стабильная, включая вазоспастическую, нестабильная, пред- и постинфарктная), артериальная гипертония, гипертонический криз, болезнь Рейно.
Форма выпуска
капли для приема внутрь 20 мг / мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл, коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.
Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Снижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенным свойства (особенно при длительном применении), улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитична действие). Длительный прием (2-3 мес.) сопровождается развитием толерантности.
Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг / сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в / в введении T1 / 2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л / кг, плазменный Cl - 0,9 л / мин, постоянная концентрация - 17 нг / мл.
После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1 / 2 - 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1 / 2.
При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 час. Не обладает мутагенным и канцерогенным активностью.
Использование во время беременности
Протипоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, сосудистый и кардиогенный шок, ранний постинфарктный период (первые 8 дней), стеноз аорты, гипотония, декомпенсированная сердечная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, редко - гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардичної, очень редко - анемия, лейкопения , тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов пищеварительного тракта: часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко - спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в / в введении).
Способ применения и дозировка
По 10-20 капель 3 раза в день. При разовой дозе 20 капель - интервал между приемами не менее 2 часов.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости.
При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксиму).
Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Меры предосторожности
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшить суточную дозу (понижение метаболизма).
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания при приеме
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальних болей, при выраженном коронаросклерози и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда.
Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, поэтому возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте.
Срок годности
60 мес.