Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина А. Противомикробное действие кларитромицина обусловлено угнетением синтеза белка чувствительных микроорганизмов путем связывания с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки.
Кларитромицин активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже МИК эритромицина. Активный метаболит кларитромицина (14-гидроксикларитромицин) также обладает противомикробным действием. МИК этого метаболита равна или в 2 раза выше, чем МИК кларитромицина. Исключением является Haemophilus influenzae, по отношению к которому 14-гидроксикларитромицин вдвое активнее чем кларитромицин.
In vitro Клабакс активен в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину); Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus viridans (альфа-гемолитические стрептококки), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus; в отношении микоплазм – Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; других микроорганизмов - Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi; в отношении анаэробных микроорганизмов - Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Кларитромицин обладает бактерицидным действием в отношении нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria honorrhoeae и Campylobacter spp.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— синусит, фарингит;
— средний отит;
— инфекции нижнего отдела дыхательных путей (пневмония, острый и хронический бронхит);
— диссеминированные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— микоплазмоз и уреаплазмоз;
— хламидиоз;
— лепра (в составе комплексной терапии);
— токсоплазмоз (в составе комплексной терапии);
— для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; блистер 4, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; блистер 4, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; блистер 4, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 7, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
кларитромицин 250 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон (PVP K-30); вода очищенная*; магния стеарат; кислота стеариновая; тальк очищенный; кремния диоксид коллоидный; кроскармелоза натрия (AC-DI-Sol)
пленочное покрытие: гипромеллоза; гипролоза; пропиленгликоль; сорбитан моноолеат; титана диоксид; лак хинолиновый желтый (CI N 47005); ванилин; вода очищенная*; тальк очищенный
чернила для надписи: чернила черные (Opacode S-1-27794: шеллак глазированный — 47,5% в IMS 74 OP; железа оксид черный Cl 77499, E172; вода очищенная; спирт N-бутиловый, IMS 74 OP; пропиленгликоль, изопропиловый спирт); изопропиловый спирт*
*испаряются в процессе производства
в блистере 4 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров (по 250 мг) или в блистере 10 шт. (по 500 мг); в пачке картонной 1 блистер.
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина А. Противомикробное действие кларитромицина обусловлено угнетением синтеза белка чувствительных микроорганизмов путем связывания с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки.
Кларитромицин активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже МИК эритромицина. Активный метаболит кларитромицина (14-гидроксикларитромицин) также обладает противомикробным действием. МИК этого метаболита равна или в 2 раза выше, чем МИК кларитромицина. Исключением является Haemophilus influenzae, по отношению к которому 14-гидроксикларитромицин вдвое активнее чем кларитромицин.
In vitro Клабакс активен в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину); Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus viridans (альфа-гемолитические стрептококки), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus; в отношении микоплазм – Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; других микроорганизмов - Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi; в отношении анаэробных микроорганизмов - Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Кларитромицин обладает бактерицидным действием в отношении нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria honorrhoeae и Campylobacter spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax кларитромицина в плазме крови составляет 1.5-2 ч. Биодоступность составляет от 30% до 70%.
Распределение
Vd составляет 243-266 л. Связывание с белками крови - 65-75%. Кларитромицин и его активный метаболит 14-гидроксикларитромицин хорошо проникают в аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха; легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в кожу. Проникает через плацентарный барьер. Время сохранения терапевтической концентрации в крови - 8-12 ч.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в печени и выводится с желчью через кишечник в активной и неактивной формах происходит. С мочой выделяется всего лишь 2-3%. T1/2 при нормальной функции почек составляет 10.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин) увеличивается до 22 ч.
Использование во время беременности
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению
— тяжелые нарушения функции печени;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим компонентам препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, гингивит, воспаление языка, изменение цвета языка, нарушение вкусовых ощущений, нарушения функции печени, холестаз с желтухой или без нее, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия.
Аллергические реакции: крапивница и слабые высыпания на коже, анафилактический шок, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, тревожность, головокружение, бессонница, галлюцинации, нарушения сознания.
Прочие: одышка, гипогликемия, флебит, изменение результатов лабораторных исследований
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Средняя доза для взрослых составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения — 6–14 дней.
Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7–10 дней.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.
У больных с почечной недостаточностью, при Cl креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.
Особые указания при приеме
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.
До назначения Клабакса следует выяснить, не отмечалась ли в прошлом у пациента повышенная чувствительность к другим макролидным препаратам.
Продолжительное или повторное применение Клабакса может привести к избыточному росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В случае развития суперинфекции препарат следует отменить и провести соответствующую терапию.
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек специальных мер предосторожности не требуется.
Использование в педиатрии
Исследования по эффективности и безопасности применения Клабакса у детей в возрасте до 6 месяцев не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.