Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Блокирует кальциевые каналы.
Показания к применению
Стенокардия (стабильная и нестабильная, вазоспастическая), наджелудочковые тахикардии, мерцание предсердий, артериальная гипертензия (слабой и средней выраженности).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; упаковка 50;
Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг; упаковка 20;
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы.
Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД.
Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков.
Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.
Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах).
Время достижения Сmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия).
Связывается с белками плазмы на 90%.
Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени).
При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16 ч.
Использование во время беременности
При беременности допустимо только по жизненным показаниям. Лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия, прогрессирующая AV блокада, желудочковая тахикардия, мерцание или трепетание предсердий на фоне WPW-синдрома, артериальная гипотония, кардиогенный шок.
Побочные действия
Запор, тошнота, гипотензия, брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, ухудшение сердечной недостаточности, преходящая асистолия, головокружение, головная боль, покраснение лица, утомляемость, нарушение функции печени с увеличением трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, отеки голеностопного сустава, гинекомастия, гиперплазия десен, эритема, зуд.
Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым при стенокардии — по 120 мг 3 раза в день; при стенокардии напряжения (некоторым больным) — по 80 мг 3 раза в день.
При наджелудочковой тахикардии взрослым — по 40–120 мг 3 раза в день (в зависимости от тяжести состояния); детям старше 2 лет — по 40–120 мг 2–3 раза в день (с учетом возраста и эффективности лечения).
При артериальной гипертензии взрослым — по 80–160 мг 3 раза в день; в дальнейшем возможна комбинация с др. гипотензивными средствами, особенно диуретиками.
При нарушении функции печени и сердечной проводимости следует снижать дозу.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Меры предосторожности
С осторожностью следует использовать при синдроме слабости синусового узла, тяжелой сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и почек, у пожилых, в сочетании с бета-адреноблокаторами и дигоксином.
Внезапная отмена препарата может вызвать увеличение продолжительности и частоты загрудинных болей.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.