Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).
Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).
В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.
В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.
Показания к применению
Застойная сердечная недостаточность, пароксизмальные суправентрикулярные аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия).
Форма выпуска
таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 50 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) 30;
таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) 100;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 , пачка картонная 5;
таблетки 0.25 мг; блистер 25 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) 100;
таблетки 0.125 мг; флакон (флакончик) 30;
таблетки 0.125 мг; флакон (флакончик) 100;
таблетки 0.25 мг; блистер 25 , пачка картонная 2;
таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 50 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; блистер 25 , пачка картонная 4;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 5;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 5;
таблетки 0.25 мг; банка (баночка) темного стекла 30 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; банка (баночка) темного стекла 50 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; банка (баночка) полимерная 30 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; банка (баночка) полимерная 50 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) полимерный 30 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) полимерный 50 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, барабан картонный 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг, банка (баночка) полимерная 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, банка (баночка) полимерная 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, банка (баночка) полимерная 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, барабан картонный 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, банка (баночка) полимерная 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг, барабан картонный 1;
таблетки 0.25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, барабан картонный 1;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 , пачка картонная 2;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 5;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 10;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10 , пачка картонная 5;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 1;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 2;
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;
Состав
Таблетки 1 табл.
дигоксин 0,25 мг
во флаконах по 50 шт.; в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).
Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).
В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.
В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При приеме после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. T1/2 составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой.
Использование во время беременности
Дигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
Противопоказания к применению
Интоксикация сердечными гликозидами, выраженная брадикардия, AV блокада, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, острый ревмокардит.
Побочные действия
Головная боль, слабость, анорексия, рвота, брадикардия, AV блокада.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Дозы насыщения для взрослых 0,5–1,0 мг, после чего принимают по 0,25 мг каждые 6 ч до достижения желаемого терапевтического действия. Обычно суточная доза составляет 1–1,5 мг. Постоянная концентрация в плазме достигается обычно в течение 7 дней. Обычная поддерживающая доза — 0,125–0,25 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы: аритмия, AV блокада, нарушение зрения, мышечная слабость, диспептические явления.
Лечение: для уменьшения всасывания — активированный уголь; при гипокалиемии — препараты калия; при аритмии — лидокаин, фенитоин; при брадиаритмии — атропин; унитиол.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект усиливают амфотерицин B, препараты кальция, ослабляют — калия, изменяют — симпатомиметики, диуретики.
Меры предосторожности
С осторожностью комбинируют с диуретиками, симпатомиметиками. Следует избегать совместного назначения с амфотерицином В и препаратами кальция.
Условия хранения
Список А.: При температуре 15–30 °C.
Срок годности
36 мес.