Упаковка
Раствор для подкожного введения
Фармакологическое действие
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в яичниках и снижается концентрация эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений.
Показания к применению
Гормонозависимые заболевания, обусловленные абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный период);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- бесплодие (проведение программы экстракорпорального оплодотворения).
Форма выпуска
раствор для подкожного введения 0.1 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 1
раствор для подкожного введения 0.1 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 5
раствор для подкожного введения 0.1 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 7
раствор для подкожного введения 0.5 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 1
раствор для подкожного введения 0.5 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 5
раствор для подкожного введения 0.5 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 7
Фармакодинамика
Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Фармакокинетика
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет около 3 ч.
Использование во время беременности
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов.
В течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Противопоказания к применению
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления.
Способ применения и дозировка
П/к.
Лечение бесплодия у женщин методом экстракорпорального оплодотворения:
1. С 21 дня менструального цикла, предшествующего лечебному, ежедневно вводят 0,1 мг (1 мл) до момента введения ХГ. С 3 дня лечебного менструального цикла вводят препарат менопаузного гонадотропина. ХГ вводят за 34–36 ч до момента планируемой пункции фолликулов.
2. С 21 дня менструального цикла, предшествующего лечебному, — по 0,5 мг (1 мл) ежедневно (до 3 дня лечебного цикла). Далее — по 0,1 мг (1 мл) ежедневно до момента введения ХГ. С 3 дня лечебного менструального цикла вводят препарат менопаузного гонадотропина. ХГ вводят за 34–36 ч до момента планируемой пункции фолликулов.
3. С 1 дня лечебного цикла — по 0,1 мг (1 мл) до момента введения ХГ. Со 2 дня лечебного менструального цикла вводят препарат менопаузного гонадотропина. ХГ вводят за 34–36 ч до момента планируемой пункции фолликулов.
Миома матки, эндометриоз — в начале курса в течение 7 дней по 0,5 мг (1 мл) 1 раз в сутки. Начиная с 8 дня лечения для поддержания терапевтического эффекта — по 0,1 мг (1 мл) ежедневно. Место инъекции необходимо менять.
Для продолжительного курса лечения следует использовать препарат пролонгированного действия.
Особые указания при приеме
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C.
Срок годности
24 мес.